Dr. Reddy’s объявила о выводе первого и единственного в России комбинированного препарата: НПВП и миорелаксанта

Компания Dr. Reddy’s, входящая в состав глобальной фармацевтической компании Dr. Reddy’s Laboratories со штаб-квартирой в Хайдарабаде, Индия, объявила о выводе на российский рынок  лекарственного препарата Муслаксин® (МНН Ибупрофен 400мг + Хлорзоксазон 500мг), первого комбинированного препарата: НПВП и миорелаксанта, не имеющего дженериков в РФ1. Препарат обладает обезболивающим, миорелаксирующим, противовоспалительным действием, применяется при болевом синдроме в нижней части спины, обусловленным мышечным напряжением и спазмом2. Муслаксин® будет доступен в аптеках с июля 2024 года и отпускается по рецепту1,2.

По данным ряда мировых экспертов в мире 632 млн. человек ежедневно жалуются на боль в нижней части спины (БНЧС)3.  Встречаемость случаев боли в нижней части спины составляет от 10% до 25% среди всех случаев алгий4.   Кроме этого, у 80% пациентов, перенёсших новую коронавирусную инфекцию SARS-CoV-19 появляются ранние (сразу после острой фазы) или поздние (спустя некоторое время) боли в спине5.

Мышечно-тонический синдром рефлекторно возникает вследствие ноцицептивной импульсации, идущей от пораженных тканей. При увеличении ее длительности напряженная мышца сама становится источником боли и потенцирует формирование болевого синдрома. Формируется порочный круг: боль-мышечный спазм-боль6.

Несмотря на наличие выраженного анальгетического и противовоспалительных эффектов монотерапия НПВС не решает вопрос устранения мышечного спазма, как одного из ведущих механизмов боли7. Два и более ЛС чаще используются в комплексной терапии острой боли, в то же время фиксированные комбинации имеют ряд преимуществ. Исследования показали, что использование фиксированной комбинации позволяло улучшить ответ на лечение по сравнению с монотерапией НПВС, получить более выраженный анальгетический эффект в купировании боли8.

Создание комбинированных лекарственных средств, содержащих в своем составе два и более компонента с фиксированными дозами и различным механизмом действия, по-разному влияющих на патогенез болевых синдромов является важной терапевтической стратегией современной фармакологии9.

Муслаксин® – единственная комбинация: хлорзоксазона и ибупрофена с двойным механизмом действия для терапии: боли, воспаления и спазма1

Ибупрофен – один из самых популярный безрецептурный НПВС в мире10, отличается хорошей переносимостью, действенен для купирования острой боли и лечения боли при хронических заболеваниях. Его действия обусловлены ингибирующим действием на циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2, которые участвуют в синтезе простагландинов11-13.  

Хлорзоксазон - миорелаксант центрального действия, обладает собственным умеренным анальгетическим действием уменьшает мышечный спазм со снижением боли и увеличением подвижности вовлеченных мышц. Хлорзоксазон действует в основном на уровне спинного мозга и подкорковых зонах головного мозга, что приводит к подавлению полисинаптических рефлексов, участвующих в формировании мышечного спазма. Стимулитрует ГАМК-рецепторы, способствует блокированию потенциал-зависимые Na+ и Са2+ каналов, что обуславливает миорелаксирующее действие14.  Уменьшает выброс воспалительных лейкотриенов, фактора некроза опухоли (ФНО) и скорость каспазного цикла, ингибирует выработку гистамина, что обуславливает противовоспалительное и ангтигистаминное действие15.

Преимущества комбинации Муслаксин® по сравнению с монотерапией заключается в комплексном воздействии на причину боли в спине, ассоциированную со спазмом2,16.

Было проведено открытое многоцентровое проспективное исследование сравнение эффективности и безопасности комбинированного препарата с фиксированными дозами  хлорзоксазона и ибупрофена с монотерапией ибупрофеном у пациентов с острой болью в поясничной области, клинически предположительно связанной с мышечным спазмом. В котором участвовали 406 пациентов от 18 до 60 лет16.

По результатам исследования отмечена более высокая действенность комбинации Хлорзоксазон + Ибупрофен по сравнению с монотерапией при лечении острой боли в поясничной области: снижение тяжести боли, улучшение оценки FFD17, улучшение показателей пробуждения в течении ночи в связи с болью, уменьшение мышечного гипертонуса, ограничение подвижности, болей в состоянии покоя и при движении, сенсорных нарушений. 94,08 % пациентов в группе Хлорзаксозон +Ибупрофен достигли отличного или хорошего ответа на лечение к 7 дню16.

Переносимость терапии (измерялась по шкале GATT18) была лучше в группе Хлорзаксозон +Ибупрофен по сравнению с монотерапией. В конце исследования переносимость от отличной до хорошей регистрировали у 96,05 % пациентов в группе Хлорзаксозон +Ибупрофен и у 89,65 % пациентов в группе Ибупрофен16.

Препарат Муслаксин® предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления, принимается по 1 таблетке, не более 3х таблеток в сутки.

Противопоказан детям до 18 лет, а также беременным и кормящим матерям1

  ***

1.По данным сайта www.grls.rosminzdrav.ru от 10.10.2023 Муслаксин единственная зарегистрированная комбинация НПВП и миорелаксанта в таблетированной форме в России

2.Общая характеристика лекарственного препарата Муслаксин® ЛП-№ (001956) -(РГ-RU) от 14.03.2023

3.Nicholas M, Vlaeyen JWS, Rief W, Barke A, Aziz Q, Benoliel R, Cohen M, Evers S, Giamberardino MA, Goebel A, Korwisi B, Perrot S, Svensson P, Wang SJ, Treede RD; IASP Taskforce for the Classification of Chronic Pain. The IASP classification of chronic pain for ICD-11: chronic primary pain. Pain. 2019 Jan;160(1):28-37. doi: 10.1097/j.pain.0000000000001390. PMID: 30586068

4.Buchanan BK, Varacallo M. Sacroiliitis. [Updated 2023 Aug 8]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2023 Jan-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK448141/

5.Karaarslan F, Demircioğlu Güneri F, Kardeş S. Postdischarge rheumatic and musculoskeletal symptoms following hospitalization for COVID-19: prospective follow-up by phone interviews. Rheumatol Int. 2021;41(7):1263-1271. doi:10.1007/s00296-021-04882-8

6.Oliveira CB, Maher CG, Pinto RZ, Traeger AC, Lin CC, Chenot JF, van Tulder M, Koes BW. Clinical practice guidelines for the management of non-specific low back pain in primary care: an updated overview. Eur Spine J. 2018 Nov;27(11):2791-2803. doi: 10.1007/s00586-018-5673-2. Epub 2018 Jul 3. PMID: 29971708.

7.Janczura M, Kobus-Moryson M, Sip S, Żarowski M, Wareńczak A, Cielecka-Piontek J. Fixed-Dose Combination of NSAIDs and Spasmolytic Agents in the Treatment of Different Types of Pain-A Practical Review. J Clin Med. 2021 Jul 15;10(14):3118. doi: 10.3390/jcm10143118. PMID: 34300284; PMCID: PMC8306558.

8.Patel HD, Uppin RB, Naidu AR, Rao YR, Khandarkar S, Garg A. Efficacy and Safety of Combination of NSAIDs and Muscle Relaxants in the Management of Acute Low Back Pain. Pain Ther. 2019 Jun;8(1):121-132. doi: 10.1007/s40122-019-0112-6. Epub 2019 Jan 16. PMID: 30652262; PMCID: PMC651391

9.Schoonover J, Rubin SE. Should Muscle Relaxants Be Used as Adjuvants in Patients with Acute Low Back Pain? Am Fam Physician. 2022 Mar 1;105(3):221. PMID: 35289585.

10. По объему продаж по данным GLOBAL IQVIA на 23.11.2023 год

11. Rainsford, K. D. (2015). “Pharmacology and Toxicology of Ibuprofen,” in Ibuprofen. Ed. Rainsford, K. D. (Chichester: Wiley Blackwell), 132–236. doi: 10.1002/9781118743614.ch5

12. Bushra R, Aslam N. An overview of clinical pharmacology of Ibuprofen. Oman Med J. 2010 Jul;25(3):155-1661. doi: 10.5001/omj.2010.49. PMID: 22043330; PMCID: PMC3191627.

13 Adatia A., Rainsford K.D., Kean W.F. Osteoarthritis of the knee and hip. Part II: therapy with ibuprofen and a review of clinical trials // J Pharm Pharmacol. 2012. Vol. 64(5). P. 626–636. doi: 10.1111/j.2042-7158.2012. 01456.x

14. Nielsen RV, Fomsgaard JS, Siegel H, Martusevicius R, Mathiesen O, Dahl JB. The effect of chlorzoxazone on acute pain after spine surgery. A randomized, blinded trial. Acta Anaesthesiol Scand. 2016 Sep;60(8):1152-60. doi: 10.1111/aas.12754. Epub 2016 Jun 16. PMID: 27306492.

15 Alviña K, Khodakhah K. KCa channels as therapeutic targets in episodic ataxia type-2. J Neurosci. 2010 May 26;30(21):7249-57. doi: 10.1523/JNEUROSCI.6341-09.2010. PMID: 20505091; PMCID: PMC2909841.Wambaugh MA, Denham ST, Ayala M, Brammer B, Stonhill MA, Brown JC.

16 Patel, Himanshu D.; Uppin, R. B.; Naidu, A. Ramakrishnam; Rao, Y. Ratnakar; Khandarkar, Suhas; Garg, Amit (2019). Efficacy and Safety of Combination of NSAIDs and Muscle Relaxants in the Management of Acute Low Back Pain. Adis Journals. Figure. https://doi.org/10.6084/m9.figshare.7565696.v1

17. FFD (Fingertips to Floor Distance) - тест расстояния от кончика пальца до пола

18. Общая оценка переносимости терапии (GATT) по 5-балльной шкале; 1 = отличная переносимость, 2 = хорошая переносимость, 3 = умеренная переносимость, 4 = плохая переносимость, 5 = наихудшая переносимость.